4-[4-[(5S)-5-(അമിനോമെതൈൽ)-2-ഓക്‌സോ-3-ഓക്സസോലിഡിനൈൽ]ഫീനൈൽ]-3-മോർഫോളിനോൺ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ്

12. ആൻറിഓകോഗുലന്റ് റിവരോക്സാബാനിന്റെ ഇന്റർമീഡിയറ്റ് 4-(4-അമിനോഫെനൈൽ)-3-മോർഫോളിനോൺ (1) രണ്ട് രീതികളിലൂടെയാണ് തയ്യാറാക്കിയത്: ①ബ്രോമോബെൻസീൻ, എത്തനോലമൈൻ, ക്ലോറോഅസെറ്റൈൽ ക്ലോറൈഡ് എന്നിവയുമായി തുടർച്ചയായി പ്രതിപ്രവർത്തിച്ച് 4-ബെൻട്രൈൻസീൻ ലഭിക്കുന്നതിന് പിന്നീട് അത് കുറയ്ക്കുന്നു. 1, മൊത്തം വിളവ് ഏകദേശം 32% ആണ്;②ബ്രോമോബെൻസീൻ ആദ്യം നൈട്രേറ്റ് ചെയ്യുകയും പിന്നീട് എത്തനോലമൈനുമായി പ്രതിപ്രവർത്തിച്ച് 2-(4-നൈട്രോഅനിലിനോ) എത്തനോൾ ലഭിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു, അത് പിന്നീട് ക്ലോറോഅസെറ്റൈൽ ക്ലോറൈഡ് ഉപയോഗിച്ച് അടയ്ക്കുന്നു.റിഡക്ഷൻ പ്രതികരണം 1 ഉത്പാദിപ്പിക്കുന്നു, മൊത്തം വിളവ് ഏകദേശം 47% ആണ്.

റിവറോക്‌സാബൻ ഒരു പുതിയ തരം ആൻറിഓകോഗുലന്റാണ്, അത് നേരിട്ട് വായിലൂടെ എടുക്കാം.ഇത് ശീതീകരണ ഘടകം Xa യുടെ സജീവമാക്കലിനെ നേരിട്ട് തടയുന്നു, കൃത്യമായ ആൻറിഗോഗുലന്റ് ഫലമുണ്ട്, തുടർച്ചയായ നിരീക്ഷണം ആവശ്യമില്ല, ഉയർന്ന സുരക്ഷയും ഉണ്ട്.റിവറോക്‌സാബാന്റെ ക്ലിനിക്കൽ പ്രയോഗത്തോടെ, റിവരോക്‌സാബാനിന്റെ ആവശ്യം ക്രമേണ വർദ്ധിക്കും.5-ക്ലോറോ-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl എന്നാണ് റിവറോക്സാബാന്റെ രാസനാമം. -2-തയോഫെനെകാർബോക്സമൈഡ്.സാഹിത്യത്തിൽ നിലവിൽ രണ്ട് സിന്തറ്റിക് റൂട്ടുകൾ റിപ്പോർട്ട് ചെയ്തിട്ടുണ്ട്, രണ്ട് റൂട്ടുകളും ഒരു ഇന്റർമീഡിയറ്റ് 4-(4-അമിനോഫെനൈൽ)-3-മോർഫോളിനോൺ ഉപയോഗിക്കുന്നു.സ്വദേശത്തും വിദേശത്തും 4-(4-അമിനോഫെനൈൽ)-3-മോർഫോളിനോണിന്റെ സമന്വയത്തെക്കുറിച്ച് റിപ്പോർട്ടുകൾ ഉണ്ടെങ്കിലും, പ്രതികരണ അസംസ്കൃത വസ്തുക്കളുടെ താരതമ്യേന ഉയർന്ന വിലയുണ്ട്.ഉയർന്നതും വാങ്ങാൻ ബുദ്ധിമുട്ടുള്ളതും അല്ലെങ്കിൽ പ്രതികരണ പ്രവർത്തനത്തിന്റെ ആവശ്യകതകൾ വളരെ ഉയർന്നതും മനസ്സിലാക്കാൻ ബുദ്ധിമുട്ടുള്ളതും പരിസ്ഥിതി സംരക്ഷണത്തിനും മറ്റ് പോരായ്മകൾക്കും അനുയോജ്യമല്ലാത്തതും വ്യാവസായിക ബഹുജന ഉൽപാദനത്തിന്റെ ആവശ്യകതകൾ നിറവേറ്റാത്തതുമാണ്.rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)-ന്റെ കീ ഇന്റർമീഡിയറ്റ് ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്യുക- 3-morpholinone-ന്റെ ഉൽപ്പാദന പ്രക്രിയയും അസംസ്കൃത വസ്തുക്കളുടെ വില കുറയ്ക്കലും റിവറോക്സാബന്റെ പ്രമോഷനും പ്രയോഗവും തീർച്ചയായും പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കും.ചൈനയിൽ റിവറോക്‌സാബാന്റെ സമന്വയത്തെക്കുറിച്ച് ഒരു റിപ്പോർട്ടും ഇല്ല.ഞങ്ങൾ rivaroxaban-ൽ ആണ് പ്രധാന ഇന്റർമീഡിയറ്റ് 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone സിന്തറ്റിക് റൂട്ടും സാങ്കേതികവിദ്യയും നൂതനമായി പഠിച്ചു.പ്രാരംഭ വസ്തുക്കളായി രണ്ട് ബ്രോമോബെൻസീനും പി-നൈട്രോബ്രോമോബെൻസീനും നിർദ്ദേശിക്കപ്പെടുന്നു.പ്രോസസ്സ് റൂട്ട്.3-മോർഫോളിനോൺ വളയത്തിന്റെ സൈക്ലൈസേഷൻ പ്രക്രിയയിൽ ശ്രദ്ധ കേന്ദ്രീകരിക്കുക.