8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

നിലവിലുള്ള ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിനും അതിന്റെ പ്രധാന ഇന്റർമീഡിയറ്റ് 8-ബ്രോമോ-7-(2-ബ്യൂട്ടൈനൈൽ)-3,7-ഡൈഹൈഡ്രോ-3-മീഥൈൽ-1-[(4-മീഥൈൽ -2-ക്വിനാസോലിനിൽ)മീഥൈൽ)-1എച്ച്-പ്യൂരിൻ- 2,6-ഡയോൺ (11) സിന്തസിസ് രീതി, വ്യാവസായിക ഉൽപാദനത്തിന് അനുയോജ്യമായ ഒരു സിന്തറ്റിക് റൂട്ട് കണ്ടെത്തുക.രീതി: വ്യത്യസ്ത സിന്തറ്റിക് റൂട്ടുകൾ സംഗ്രഹിക്കുക.ഫലങ്ങളും നിഗമനങ്ങളും: റൂട്ട് 2.2 ന് താരതമ്യേന ലളിതമായ പ്രക്രിയയും കുറഞ്ഞ ചെലവും ഉണ്ട്, ഇത് വ്യാവസായിക ഉൽപാദനത്തിന് കൂടുതൽ അനുയോജ്യമാണ്.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione ഹൈപ്പോഗ്ലൈസെമിക് മരുന്നായ ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിന്റെ സമന്വയത്തിലെ ഒരു പ്രധാന ഇടനിലക്കാരനാണ്.1 ന്റെ സമന്വയം മീഥൈൽ യൂറിയയും സയനോഅസെറ്റിക് ആസിഡും പ്രാരംഭ വസ്തുക്കളായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ ഘനീഭവിക്കൽ, സൈക്ലൈസേഷൻ, നൈട്രോസേഷൻ, റിഡക്ഷൻ, സൈക്ലൈസേഷൻ, ബ്രോമിൻ എന്നിവയുടെ ആറ്-ഘട്ട പ്രതിപ്രവർത്തനങ്ങൾക്ക് വിധേയമാകുന്നു, മൊത്തം വിളവ് 46.3%.എല്ലാ ഇന്റർമീഡിയറ്റുകളുടെയും ഘടനകൾ 1HNMR സ്ഥിരീകരിച്ചു.

ഉയർന്ന ശുദ്ധിയുള്ള ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ തയ്യാറാക്കുന്നതിനുള്ള ലളിതമായ ഒരു രീതിയുമായി ബന്ധപ്പെട്ടതാണ് ഇപ്പോഴത്തെ കണ്ടുപിടുത്തം.ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ 8 ബ്രോമോ 7 (2 ബ്യൂട്ടൈൻ 1 ബേസ്) 3,7 ഡൈഹൈഡ്രോ 3 മീഥൈൽ 1 [(4 മീഥൈൽ 2 ക്വിനാസോലിനിൽ) മീഥൈൽ] 1H പ്യൂരിൻ 2,6 ഡയോണിന്റെ ഒരു കലം തയ്യാറാക്കുന്നതിനുള്ള പ്രധാന ഇടനിലക്കാരനായ ക്വിനാസോലിൻ, ഇന്റർമീഡിയറ്റ് വേർതിരിക്കുന്നത് ശുദ്ധീകരണം, തുടർന്ന് (R)3 അമിനോപിപെരിഡിൻ ഡൈഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡുമായി പ്രതിപ്രവർത്തിച്ച് ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ അടങ്ങിയ ഒരു പരിഹാരം ലഭിക്കും.ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ അടങ്ങിയ ലായനി വീണ്ടും പ്രോസസ്സ് ചെയ്ത ശേഷം, ഡെലിറാലിപ്റ്റിൻ ശുദ്ധമായ ഉൽപ്പന്നം.നിലവിലെ കണ്ടുപിടുത്തത്തിന്റെ പ്രധാന ഇന്റർമീഡിയറ്റ് തയ്യാറാക്കുന്നത് ഒറ്റ-പോട്ട് രീതിയാണ് സ്വീകരിക്കുന്നത്, അത് പ്രവർത്തിക്കാൻ സൗകര്യപ്രദവും വിളവ് മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു.കീ ഇന്റർമീഡിയറ്റ് വേർതിരിച്ചതിനുശേഷം, അത് (R)3 അമിനോപിപെരിഡിൻ ഡൈഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡുമായി പ്രതിപ്രവർത്തിക്കുന്നു, അതുവഴി ഉയർന്ന ശുദ്ധിയുള്ള ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ ലഭിക്കുന്നത് ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ കമ്പനികളുടെ ഉൽപ്പാദനത്തിനും പ്രഖ്യാപനത്തിനും ആവശ്യമായ ആവശ്യകതകൾ പരമാവധി നിറവേറ്റുന്നു.