കാസ്പോഫംഗിൻ അസറ്റേറ്റ് ജൈവ പ്രവർത്തനം
വിവരിക്കുക | 1,3-β-d ഗ്ലൂക്കൻ സിന്തേസിന്റെ സമന്വയത്തെ മത്സരപരമായി തടയാൻ കഴിയുന്ന ഒരു ആന്റിഫംഗൽ മരുന്നാണ് കാസ്പോഫംഗിൻ അസറ്റേറ്റ്. |
ബന്ധപ്പെട്ടവിഭാഗങ്ങൾ | സിഗ്നൽ പാത്ത് >> ആന്റി-ഇൻഫെക്റ്റീവ് >> ഫംഗസ് ഗവേഷണ മേഖലകൾ >> അണുബാധ |
വിവോയിൽഗവേഷണം | കാസ്പോഫംഗിൻ കുത്തിവച്ച എലികൾക്ക് 0.41 മുതൽ 4.1 μM വരെ വിട്രിയസ് കോൺസൺട്രേഷനിൽ ERG തരംഗരൂപത്തിൽ കാര്യമായ മാറ്റങ്ങളൊന്നും ഉണ്ടായിരുന്നില്ല, മാത്രമല്ല അവയുടെ റെറ്റിനയ്ക്ക് തിരിച്ചറിയാൻ കഴിയുന്ന രൂപമാറ്റങ്ങളോ കോശനാശമോ ഇല്ലായിരുന്നു.41 μM വിട്രിയസ് സാന്ദ്രതയിൽ, കാസ്പോഫംഗിൻ ഒരു തരംഗത്തിന്റെ വ്യാപ്തി കുറയ്ക്കുന്നു, ബി തരംഗവും ERG ന്റെ സ്കോടോപ്പിക് ത്രെഷോൾഡ് പ്രതികരണവും, കൂടാതെ ഗാംഗ്ലിയൻ സെൽ പാളിയിലെ കോശങ്ങളുടെ എണ്ണത്തിൽ കുറവുണ്ടാക്കുകയും ചെയ്തു [1].Carprofungin (8 mg/kg) അല്ലെങ്കിൽ amphotericin B 1 mg/kg, അണുബാധയ്ക്ക് ശേഷം 30 മണിക്കൂർ തുടർച്ചയായി 7 ദിവസത്തേക്ക് ഇൻട്രാപെരിറ്റോണിയൽ കുത്തിവയ്പ്പ്, വാഹന നിയന്ത്രണ ചികിത്സയുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, 28-ാം ദിവസം 100% അതിജീവനം, പകൽസമയത്ത് 100% മരണനിരക്ക് 11. , പകർച്ചവ്യാധി വെല്ലുവിളിക്ക് ശേഷം.അഞ്ചാം ദിവസത്തെ വാഹന നിയന്ത്രണ ചികിത്സയുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, കൺട്രോൾ ലോഡ് അതിന്റെ ഉച്ചസ്ഥായിയിലെത്തുമ്പോൾ കാസ്പോഫംഗിൻ കിഡ്നിയിലെയും മസ്തിഷ്ക കോശങ്ങളിലെയും പ്രവർത്തനക്ഷമമായ കാൻഡിഡയുടെ വീണ്ടെടുക്കൽ കുറച്ചു.2 mg/kg അല്ലെങ്കിൽ അതിൽ കൂടുതലുള്ള അളവിൽ കാസ്പോഫംഗിൻ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിച്ച എലികൾക്ക് 5-ാം ദിവസം മസ്തിഷ്കഭാരം കുറവായിരുന്നു. /g, യഥാക്രമം [2]. |
മൃഗംപരീക്ഷണം | സാംക്രമിക വെല്ലുവിളി കഴിഞ്ഞ് 30 മണിക്കൂർ കഴിഞ്ഞ് ആന്റിഫംഗൽ തെറാപ്പി ആരംഭിച്ചു, 7 ദിവസത്തേക്ക് ദിവസത്തിൽ ഒരിക്കൽ ഇൻട്രാപെരിറ്റോണിയൽ (ഐപി) കുത്തിവയ്പ്പ് നൽകി.എലികളെ 1, 2, 4, അല്ലെങ്കിൽ 8 mg/kg/day caspofungin, 1 mg/kg/day amphotericin B അല്ലെങ്കിൽ വാഹന നിയന്ത്രണം (അണുവിമുക്തമായ വാറ്റിയെടുത്ത വെള്ളം) ഉപയോഗിച്ചാണ് ചികിത്സിച്ചത്.മോഡലിന്റെ ഫലപ്രാപ്തി മൂന്ന് തരത്തിൽ വിലയിരുത്തി: ഓരോ ചികിത്സാ ഗ്രൂപ്പിലെയും 10 മൃഗങ്ങളുടെ അതിജീവന നിരക്ക് നിരീക്ഷിച്ചുകൊണ്ട്, ചികിത്സിച്ച മൃഗങ്ങളുടെ രണ്ടാമത്തെ ഗ്രൂപ്പിന്റെ വൃക്കയിലെയും മസ്തിഷ്ക കോശങ്ങളിലെയും കാൻഡിഡ ലോഡ് നിരീക്ഷിക്കുന്നതിലൂടെയും വൃക്കകളെ ഹിസ്റ്റോളജിക്കൽ വിലയിരുത്തുന്നതിലൂടെയും.ഒപ്പം തലച്ചോറും.ചികിത്സിക്കുന്ന മൃഗങ്ങളുടെ മൂന്നാമത്തെ ഗ്രൂപ്പ്.എലികളെ CO2 ശ്വസിച്ച് ദയാവധം ചെയ്യുകയും 30 മണിക്കൂറിലും (വാഹന-ചികിത്സ നിയന്ത്രണം മാത്രം) 5-ാം ദിവസം (4-ാമത്തെ ഡോസ് കഴിഞ്ഞ് 24 മണിക്കൂർ), 8 (അവസാന ഡോസ് കഴിഞ്ഞ് 24 മണിക്കൂർ), 14, 21 മണിക്കൂർ എന്നിവയിലും സംസ്ക്കരിക്കുകയും ചെയ്തു. ടിഷ്യു സാമ്പിൾ.(കാസ്പോഫംഗിൻ ചികിത്സ മാത്രം), കൂടാതെ 28 ആക്രമണത്തിന് ശേഷം. |
റഫറൻസുകൾ | [1].മൊജുംദർ ഡികെ, തുടങ്ങിയവർ.മൗസിന്റെ കണ്ണിലെ ഇൻട്രാവിട്രിയൽ കാസ്പോഫംഗിന്റെ റെറ്റിന വിഷാംശം വിലയിരുത്തുന്നു.ഒഫ്താൽമോൾ വിസ് സയൻസ് നിക്ഷേപിക്കുക.2010 നവംബർ;51(11):5796-803. [2].മുഖസ്തുതി, ആമി എം. et al.സെൻട്രൽ നാഡീവ്യൂഹം കാൻഡിയാസിസിന്റെ ഒരു ജുവനൈൽ മൗസ് മോഡലിൽ കാസ്പോഫംഗിന്റെ ഫലപ്രാപ്തി.ആന്റിമൈക്രോബയൽ ഏജന്റ്സ് ആൻഡ് കീമോതെറാപ്പി (2011), 55(7), 3491-3497. |
കാസ്പോഫംഗിൻ അസറ്റേറ്റിന്റെ രാസ-ഭൗതിക ഗുണങ്ങൾ
തിളനില | 760 mmHg-ൽ 1408.1ºC |
തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം | C56H96N10O19 |
തന്മാത്രാ ഭാരം | 1093.31000 |
കൃത്യമായ നിലവാരം | 1092.64000 |
പി.എസ്.എ | 412.03000 |
ലോഗ്പി | 0.06150 |
രൂപഭാവ സവിശേഷതകൾ | വെള്ള മുതൽ ബീജ് വരെ |
നീരാവി മർദ്ദം | 25 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ 0mmHg |
സംഭരണ വ്യവസ്ഥകൾ | 20°C |
ജല ലയനം | H2O: ലയിക്കുന്ന 15mg/mL (വ്യക്തമായ പരിഹാരം) |
കാസ്പോഫംഗിൻ അസറ്റേറ്റ് കസ്റ്റംസ്
കസ്റ്റംസ് കോഡ് | 2933990099 |
ചൈനീസ് അവലോകനം | 2933990099. നൈട്രജൻ ഹെറ്ററോടോമുകൾ മാത്രം അടങ്ങിയ മറ്റ് ഹെറ്ററോസൈക്ലിക് സംയുക്തങ്ങൾ.മൂല്യവർധിത നികുതി നിരക്ക്: 17.0%.നികുതി റിബേറ്റ് നിരക്ക്: 13.0%.നിയന്ത്രണ വ്യവസ്ഥകൾ: ഒന്നുമില്ല.ഏറ്റവും ഇഷ്ടപ്പെട്ട രാജ്യ താരിഫ്: 6.5%.പൊതു താരിഫ്: 20.0% |
പ്രഖ്യാപന ഘടകങ്ങൾ | ഉൽപ്പന്നത്തിന്റെ പേര്, ചേരുവകളുടെ ഉള്ളടക്കം, ഉപയോഗം, ഹെക്സാമെത്തിലീൻ ക്ലോറൈഡ്, ദയവായി രൂപം സൂചിപ്പിക്കുക, 6-കാപ്രോലക്ടം, ദയവായി രൂപം സൂചിപ്പിക്കുക, ഒപ്പിടുന്ന തീയതി |
സംഗ്രഹം | 2933990090. നൈട്രജൻ ഹെറ്ററോ-ആറ്റം(കൾ) മാത്രമുള്ള ഹെറ്ററോസൈക്ലിക് സംയുക്തങ്ങൾ.VAT:17.0%.നികുതി റിബേറ്റ് നിരക്ക്:13.0%..MFN താരിഫ്:6.5%.പൊതു താരിഫ്:20.0% |
ഉത്പാദന പ്രക്രിയ
അഴുകൽ സെമി-സിന്തറ്റിക് സാങ്കേതികവിദ്യ ഉപയോഗിച്ച് കാസ്പോഫംഗിൻ തയ്യാറാക്കേണ്ടതുണ്ട്.പ്രധാന വളയത്തിന്റെ അസംസ്കൃത ഉൽപ്പന്നം അഴുകൽ സാങ്കേതികവിദ്യയിലൂടെ നേടേണ്ടതുണ്ട്, തുടർന്ന് ഇന്റർമീഡിയറ്റ് ഉൽപ്പന്നം വേർപെടുത്തി ശുദ്ധീകരിക്കുന്നതിലൂടെ നേടുന്നു, തുടർന്ന് ഇന്റർമീഡിയറ്റ് ഉൽപ്പന്നം സിന്തറ്റിക് സാങ്കേതികവിദ്യ ഉപയോഗിച്ച് സൈഡ് ചെയിൻ സ്പ്ലിക്കിംഗ് പൂർത്തിയാക്കുന്നതിനുള്ള ആരംഭ മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ലക്ഷ്യ ഘടകം."പുളിപ്പിച്ച അർദ്ധ-സിന്തറ്റിക്" ഉൽപ്പന്നങ്ങൾക്ക് അഴുകൽ, വേർപെടുത്തൽ, ശുദ്ധീകരണം, സിന്തസിസ് തുടങ്ങിയ ഒന്നിലധികം സാങ്കേതിക ലിങ്കുകളിലൂടെ കടന്നുപോകേണ്ടതിനാൽ, സാങ്കേതിക വഴിയും പ്രക്രിയ പാരാമീറ്റർ നിയന്ത്രണവും കെമിക്കൽബുക്കിൽ വളരെ സങ്കീർണ്ണമാണ്.കൂടാതെ, പുളിപ്പിച്ച അർദ്ധ-സിന്തറ്റിക് ഉൽപ്പന്നമായ കാസ്പോഫംഗിന്റെ രജിസ്ട്രേഷനായുള്ള നിയന്ത്രണ ആവശ്യകതകളും വളരെ ഉയർന്നതാണ്.സ്ട്രെയിൻ കൃഷി, അഴുകൽ സാങ്കേതികവിദ്യ, ശുദ്ധീകരണ സാങ്കേതികവിദ്യ എന്നിവ വ്യവസ്ഥാപിതമായി പഠിക്കാൻ മാത്രമല്ല, സിന്തസിസ് പ്രക്രിയ പര്യവേക്ഷണം ചെയ്യാനും ആപ്ലിക്കേഷൻ രേഖകൾ അഴുകൽ ഉറവിടത്തിൽ നിന്ന് ആരംഭിക്കേണ്ടതുണ്ട്.റൂട്ട്, വ്യവസ്ഥകൾ, പ്രക്രിയയിലെ മാലിന്യങ്ങളുടെ നിയന്ത്രണം, കാരണം അന്തിമ ഉൽപ്പന്നം വളരെ ദുർബലമാണ്, ഏതെങ്കിലും അശ്രദ്ധ മുൻകാല എല്ലാ ശ്രമങ്ങളെയും ഇല്ലാതാക്കും, സാങ്കേതിക ബുദ്ധിമുട്ടും ചെലവും നിസ്സാരമല്ല.
ഉയർന്ന സാങ്കേതിക തടസ്സങ്ങളും മികച്ച മത്സരാധിഷ്ഠിത ലാൻഡ്സ്കേപ്പും കാരണം ഹെൻഗ്രൂയി കാസ്പോഫംഗിൻ അതിന്റെ ലിസ്റ്റിംഗിന് ശേഷം താരതമ്യേന നല്ല വില ഇടം നിലനിർത്തി.
പേറ്റന്റ് പരിരക്ഷ 2014-ൽ കാലഹരണപ്പെട്ടു
ചൈനയിലെ പൊതു മെഡിക്കൽ സ്ഥാപനങ്ങളിൽ ടെർമിനൽ കാസ്പോഫംഗിൻ കുത്തിവയ്പ്പുകളുടെ വിൽപ്പന (യൂണിറ്റ്: പതിനായിരം യുവാൻ)
ഇതുവരെ, ഹെൻഗ്രൂയി ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽസ്, ചിയാ തായ് ടിയാൻകിംഗ്, ബൊറൂയി ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽസ്, ഹൈസ്കോ എന്നിവയുടെ ജനറിക് മരുന്നുകൾ മാത്രമേ ലിസ്റ്റിംഗിനായി അംഗീകരിച്ചിട്ടുള്ളൂ.ഹുവാഡോങ് മെഡിസിൻ?
കാസ്പോഫംഗിൻ അസറ്റേറ്റിന്റെ യഥാർത്ഥ ഗവേഷണ കമ്പനി മെർക്ക് ആണ്, കൂടാതെ 6 കമ്പനികളുടെ ലിസ്റ്റിംഗ് ആപ്ലിക്കേഷനുകൾ അവലോകനത്തിലും അംഗീകാരത്തിലും ഉണ്ട്, അതായത് Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, TBharmaceuticals.
JIN DUN മെഡിക്കൽ ഉണ്ട്ISO യോഗ്യതയും GMP പ്രൊഡക്ഷൻ മാനദണ്ഡങ്ങൾ പാലിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു, കമ്പനിയുടെ ഗവേഷണ-വികസനത്തെ നയിക്കാൻ സമ്പന്നമായ അനുഭവപരിചയമുള്ള ആഭ്യന്തര, വിദേശ മയക്കുമരുന്ന് സിന്തസിസ് വിദഗ്ധരെ നിയമിച്ചു.
ടെക്നോൾ ഓജി നേട്ടങ്ങൾ
●ഉയർന്ന മർദ്ദം കാറ്റലിറ്റിക് ഹൈഡ്രജനേഷൻ .ഉയർന്ന മർദ്ദം ഹൈഡ്രോജനോലിസിസ് പ്രതികരണം.ക്രയോജനിക് പ്രതികരണം (<-78%C)
●ആരോമാറ്റിക് ഹെറ്ററോസൈക്ലിക് സിന്തസിസ്
●പുനഃക്രമീകരണ പ്രതികരണം
●ചിറൽ റെസല്യൂഷൻ
●ഹെക്ക്, സുസുക്കി, നെഗിഷി, സോനോഗഷിര .ജിഗ്നാർഡ് പ്രതികരണം
ഉപകരണങ്ങൾ
ഞങ്ങളുടെ ലാബിന് വിവിധ പരീക്ഷണാത്മകവും പരിശോധനാ ഉപകരണങ്ങളും ഉണ്ട്, NMR (Bruker 400M)、HPLC,chiral-HPLC,LC-MS,LC-MS/MS (API 4000),IR,UV,GC、GC-MS, ക്രോമാറ്റോഗ്രഫി, മൈക്രോവേവ് സിന്തസൈസർ, പാരലൽ സിന്തസൈസർ, ഡിഫറൻഷ്യൽ സ്കാനിംഗ് കലോറിമീറ്റർ (ഡിഎസ്സി), ഇലക്ട്രോൺ മൈക്രോസ്കോപ്പ്...
ആർ ആൻഡ് ഡി ടീം
Jindun Medical-ൽ ഒരു കൂട്ടം പ്രൊഫഷണൽ R&D ഉദ്യോഗസ്ഥരുണ്ട്, കൂടാതെ R&D-യെ നയിക്കാൻ നിരവധി ആഭ്യന്തര, വിദേശ ഡ്രഗ് സിന്തസിസ് വിദഗ്ധരെ നിയമിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു, ഇത് ഞങ്ങളുടെ സിന്തസിസ് കൂടുതൽ കൃത്യവും കാര്യക്ഷമവുമാക്കുന്നു.
പോലുള്ള നിരവധി മുൻനിര ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ കമ്പനികളെ ഞങ്ങൾ സഹായിച്ചിട്ടുണ്ട്ഹാൻസോ, ഹെൻഗ്രൂയി, എച്ച്ഇസി ഫാം.അവയിൽ ഒരു ഭാഗം ഞങ്ങൾ ഇവിടെ കാണിക്കും.
ഇഷ്ടാനുസൃതമാക്കൽ കേസ് ഒന്ന്:
കേസ് നമ്പർ: 110351-94-5
ഇഷ്ടാനുസൃതമാക്കൽ കേസ് രണ്ട്:
കേസ് നമ്പർ: 144848-24-8
ഇഷ്ടാനുസൃതമാക്കൽ കേസ് മൂന്ന്:
കേസ് നമ്പർ: 200636-54-0
1.പുതിയ ഇന്റർമീഡിയറ്റുകൾ അല്ലെങ്കിൽ API-കൾ ഇഷ്ടാനുസൃതമാക്കുക.മുകളിലുള്ള കേസ് പങ്കിടൽ പോലെ തന്നെ, ഉപഭോക്താക്കൾക്ക് നിർദ്ദിഷ്ട ഇന്റർമീഡിയറ്റുകൾ അല്ലെങ്കിൽ API-കൾക്കുള്ള ഡിമാൻഡുകൾ ഉണ്ട്, അവർക്ക് ആവശ്യമായ ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ വിപണിയിൽ കണ്ടെത്താൻ കഴിയില്ല, തുടർന്ന് ഇഷ്ടാനുസൃതമാക്കാൻ ഞങ്ങൾക്ക് സഹായിക്കാനാകും.
2.പഴയ ഉൽപ്പന്നങ്ങൾക്കായുള്ള പ്രോസസ് ഒപ്റ്റിമൈസേഷൻ.പ്രതികരണ മാർഗം പഴയതും ഉൽപ്പാദനച്ചെലവ് കൂടുതലും കാര്യക്ഷമത കുറവുമുള്ള ഉൽപ്പാദനം ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്യാനും മെച്ചപ്പെടുത്താനും ഞങ്ങളുടെ ടീം സഹായിക്കും.സാങ്കേതിക കൈമാറ്റത്തിനും പ്രക്രിയ മെച്ചപ്പെടുത്തലിനും ഞങ്ങൾക്ക് പൂർണ്ണമായ ഡോക്യുമെന്റേഷൻ നൽകാം, കൂടുതൽ കാര്യക്ഷമമായ ഉൽപ്പാദനത്തിനായി ഉപഭോക്താവിനെ സഹായിക്കാം.
മയക്കുമരുന്ന് ലക്ഷ്യങ്ങൾ മുതൽ IND വരെ, JIN DUN മെഡിക്കൽ നിങ്ങൾക്ക് നൽകുന്നുഒറ്റത്തവണ വ്യക്തിഗതമാക്കിയ R&D പരിഹാരങ്ങൾ.
സ്വപ്നങ്ങളുള്ള ഒരു ടീമിനെ സൃഷ്ടിക്കാനും, മാന്യമായ ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ നിർമ്മിക്കാനും, സൂക്ഷ്മവും, കർക്കശവുമായ, ഉപഭോക്താക്കളുടെ വിശ്വസ്ത പങ്കാളിയും സുഹൃത്തും ആകാൻ ജിൻ ഡൺ മെഡിക്കൽ നിർബന്ധിക്കുന്നു!