(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Boehringer Ingelheim വികസിപ്പിച്ച Linagliptin Linagliptin, 2011 മെയ് 2-ന് FDA അംഗീകരിച്ചു. ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹമുള്ളവരിൽ രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് നിയന്ത്രിക്കുന്നതിന് ഭക്ഷണക്രമവും വ്യായാമവും സംയോജിപ്പിക്കാൻ ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു.Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) തടയുന്നതിലൂടെ ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ രോഗികളിൽ രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസ് നിയന്ത്രണം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു.

പ്രധാനമായും ഗ്ലൂക്കോസ്-ആശ്രിത ഇൻസുലിനോട്രോപിക് പോളിപെപ്റ്റൈഡ് (ജിഐപി), ഗ്ലൂക്കോൺ പോലെയുള്ള പോളിപെപ്റ്റൈഡ്-1 (ജിഎൽപി-1) എന്നിവ ഉൾപ്പെടുന്ന പാൻക്രിയാറ്റിക് ഐലറ്റ് ബി സെല്ലുകൾ ഇൻക്രെറ്റിൻ (ഇൻക്രെറ്റിൻ) ഇൻസുലിൻ സ്രവിക്കുന്നതിനെ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു.കോശങ്ങളുടെ ഉപരിതലത്തിൽ സ്ഥിതി ചെയ്യുന്ന ഒരു സെറിൻ പ്രോട്ടീസാണ് DDP-4.ഇത് പ്രോട്ടീനുകളുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുകയും പ്ലാസ്മയിലും ശരീരത്തിലെ വിവിധ കോശങ്ങളിലും (വൃക്ക, കരൾ, ചെറുകുടൽ വില്ലി, എൻഡോതെലിയൽ കോശങ്ങൾ മുതലായവ) വ്യാപകമായി കാണപ്പെടുന്നു.ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ ഒരു സെലക്ടീവ് ഡിപിപി-4 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് ഡിപിപി-4-ലേക്ക് റിവേഴ്‌സിബിൾ ആയി ബന്ധിപ്പിച്ച് എൻസൈമിന്റെ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്നു, ജിഎൽപി-1 ന്റെ അപചയം വൈകിപ്പിക്കുന്നു, ജിഎൽപി-1 ന്റെ പ്രവർത്തനം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, ഇൻസുലിൻ സ്രവിക്കുന്ന രീതിയിൽ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു. രക്തചംക്രമണത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോണിന്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുകയും അതുവഴി ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹമുള്ള രോഗികളുടെ രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് നിയന്ത്രിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.

മറ്റ് ഡിപിപി -4 ഇൻഹിബിറ്ററുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിന്റെ പ്രധാന ഗുണങ്ങൾ ഇവയാണ്: ഇതിന് മികച്ച വൃക്കസംബന്ധമായ സുരക്ഷയുണ്ട്, കൂടാതെ ഗ്ലൈക്കോസൈലേറ്റഡ് ഹീമോഗ്ലോബിൻ ഫലപ്രദമായി കുറയ്ക്കാനും കഴിയും.ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ പ്രധാനമായും പ്രോട്ടോടൈപ്പ് രൂപത്തിൽ മലത്തിൽ നിന്ന് പുറന്തള്ളപ്പെടുന്നു.ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം, വൃക്കസംബന്ധമായ വിസർജ്ജനം അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ തുകയുടെ 5% മാത്രമാണ്.ഇത് ഇൻട്രാവെൻസായി നൽകിയാലും 30.8% മാത്രമേ വൃക്കകൾ വഴി പുറന്തള്ളൂ.അതിനാൽ, ചികിത്സയിലുള്ള രോഗികളുടെ ആവശ്യമില്ല.കരൾ, വൃക്ക എന്നിവയുടെ പ്രവർത്തനവും ഡോസ് ക്രമീകരണവും പതിവായി പരിശോധിക്കുക.എളുപ്പമുള്ള കുറിപ്പടിക്കായി എല്ലാ രോഗികൾക്കും ഒരേപോലെ ഡോസ് നിശ്ചയിക്കാം.
ശ്വാസകോശ സംബന്ധമായ അണുബാധ, മൂക്കിലെ തിരക്ക്, പേശി വേദന, തലവേദന, തൊണ്ടവേദന എന്നിവയാണ് ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിന്റെ സാധാരണ പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ.